Farmakologinen ryhmä - Antikoagulantit

Alaryhmän lääkkeet eivät kuulu. ota käyttöön

Kuvaus

Antikoagulantit estävät yleensä fibriinifilamenttien ulkonäön; ne estävät trombien muodostumista, auttavat pysäyttämään jo muodostuneiden verihyytymien kasvua, parantavat endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta verihyytymiin.

Antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, kalsiumnadropariini, natriumenoksapariini jne.), Tehokkaat in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antikoagulantit (K-vitamiinin antagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindioni, asenokumaroli jne.), vaikuttavat vain in vivo ja latenssiajan jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy suoraan vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään, koska komplekseja muodostuu monilla hemokoagulaatiotekijöillä, ja se ilmenee hyytymisen I-, II- ja III-vaiheen estona. Itse hepariini aktivoituu vain antitrombiini III: n läsnä ollessa.

Epäsuorat antikoagulantit - oksikumariinijohdannaiset, indandione, estävät kilpailevasti K-vitamiinireduktaasia, joka estää viimeksi mainitun aktivaation kehossa ja pysäyttää K-vitamiinista riippuvien plasman hemostaasitekijöiden - II, VII, IX, X - synteesin.

Antikoagulantit: välttämättömät lääkkeet

Vaskulaaristen tromboosien aiheuttamat komplikaatiot ovat tärkein sydän- ja verisuonitautien kuolinsyy. Siksi nykyaikaisessa kardiologiassa verisuonten tromboosin ja embolian (tukkeutumisen) kehittymisen ehkäisemiselle asetetaan erittäin suuri merkitys. Veren hyytyminen yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan esittää kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja veriplasmaan liuenneet proteiinit - hyytymistekijät, joiden vaikutuksesta fibriini muodostuu. Tuloksena oleva trombi koostuu verihiutaleiden konglomeraatista, johon on sekaisin fibriinilangat.

Verihyytymien estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit. Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät verihiutaleiden muodostumisen. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Artikkelissamme tarkastelemme antikoagulanttien pääryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

Luokittelu

Käyttöpaikasta riippuen on suoria ja epäsuoria antikoagulantteja. Suorat antikoagulantit estävät trombiinisynteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenistä veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat koagulantit: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät ja tekijän Xa (yksi veren hyytymistekijöistä) selektiiviset estäjät. Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiinin antagonisteja.

  1. K-vitamiinin antagonistit:
    • Fenindioni (fenyliini);
    • Varfariini (Warfarex);
    • Asenokumaroli (syncumar).
  2. Hepariini ja sen johdannaiset:
    • Hepariini;
    • Antitrombiini III;
    • Daltepariini (Fragmin);
    • Enoksapariini (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadropariini (fraksipariini);
    • Parnapariini (fluxum);
    • Sulodeksidi (angioflux, wessel-duetti f);
    • Bemipariini (tsibor).
  3. Suorat trombiinin estäjät:
    • Bivalirudiini (angiox);
    • Dabigatraanieteksilaatti (pradaxa).
  4. Selektiivisen tekijän Xa estäjät:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinuuksi (arixtra);
    • Rivaroksabaani (xarelto).

K-vitamiinin antagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perusta tromboottisten komplikaatioiden ehkäisemiselle. Niiden tabletteja voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käytön on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtaus, aivohalvaus) esiintyvyyttä eteisvärinällä ja keinotekoisen sydänventtiilin läsnä ollessa..

Fenyliiniä ei tällä hetkellä käytetä ei-toivottujen vaikutusten suuren riskin takia. Syncumarilla on pitkä vaikutusaika ja se kertyy elimistöön, joten sitä käytetään harvoin hoidon hallinnan vaikeuksien vuoksi. Yleisin K-vitamiinin antagonisti on varfariini..

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulanteista varhaisen vaikutuksensa (10-12 tuntia antamisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopean lopettamisen jälkeen, kun annosta pienennetään tai lääke lopetetaan..

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini osallistuu useiden veren hyytymistekijöiden synteesiin. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi häiriintyy.

Varfariinia määrätään laskimoveritulppien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäaikaiseen hoitoon eteisvärinässä ja sydämen sisäisen trombusin läsnä ollessa. Näissä olosuhteissa sydänkohtausten ja aivohalvausten riski, joka liittyy verisuonten tukkeutumiseen irtoavien verihyytymähiukkasten avulla, kasvaa merkittävästi. Varfariini auttaa estämään nämä vakavat komplikaatiot. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvien sepelvaltimotapahtumien estämiseksi.

Venttiilin vaihdon jälkeen varfariinia tarvitaan vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostumista keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tätä lääkettä on tarpeen käyttää jatkuvasti jonkin verihiutaleiden, erityisesti fosfolipidien oireyhtymän, hoitoon.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajeneminen ja / tai sen seinämien hypertrofia, mikä luo edellytykset sydämen sisäisten trompien muodostumiselle.

Varfariinilla hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehokkuutta ja turvallisuutta seuraamalla INR - kansainvälinen normalisoitu suhde. Tämä indikaattori arvioidaan 4–8 viikon välein. Hoidon taustalla INR: n tulisi olla 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon ylläpitäminen on erittäin tärkeää toisaalta verenvuodon ja lisääntyneen veren hyytymisen estämiseksi..

Tietyt elintarvikkeet ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Nämä ovat karpaloita, greippi, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Heikennä kaalin, ruusukaalin, kiinankaalin, punajuuren, persiljan, pinaatin, salaatin lehdissä olevien lääkeaineiden antikoagulanttivaikutusta. Varfariinia käyttävien potilaiden ei tarvitse luopua näistä tuotteista, mutta ottaa ne säännöllisesti pieninä määrinä estääkseen veren äkilliset vaihtelut..

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi ja hematoma. Hermoston toiminta voi häiriintyä väsymyksen, päänsäryn ja makuhäiriöiden kehittymisen myötä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipua, ripulia, epänormaalia maksan toimintaa. Joissakin tapauksissa iho vaikuttaa, varpaiden violetti väri näkyy, parestesiat, vaskuliitti, raajojen kylmyys. Mahdollinen allergisen reaktion kehittyminen kutinan, nokkosihottuman, angioedeeman muodossa.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä verenvuodon uhkaan liittyvistä tiloista (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavaumavauriot). Älä käytä sitä aneurysman, sydänpussitulehduksen, infektiivisen endokardiitin, vaikean valtimoverenpainetaudin hoitoon. Vasta-aiheena on riittävän laboratoriokontrollin mahdottomuus laboratorion pääsyn puuttuessa tai potilaan persoonallisuuden ominaisuuksien vuoksi (alkoholismi, organisoitumattomuus, seniili psykoosi jne.).

Hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Tämän seurauksena reaktiot, joiden tarkoituksena on veritulppien muodostuminen astioissa, tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuoden ajan. Aikaisemmin se annettiin ihonalaisesti. Nyt uskotaan, että fraktioimaton hepariini tulisi antaa laskimoon, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden seurantaa. Subkutaaniseen antoon suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joista keskustelemme jäljempänä.

Hepariinia käytetään useimmiten tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriokontrolli sisältää aktivoidun osittaisen tromboplastiinin hyytymisajan määrittämisen. Hepariinihoidon taustalla sen tulisi olla 24 - 72 tunnin kuluttua 1,5 - 2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös välttämätöntä kontrolloida verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittymistä ei menetetä. Yleensä hepariinihoito jatkuu 3-5 päivää vähitellen annosta pienentämällä ja edelleen vetäytymällä.

Hepariini voi aiheuttaa hemorragista oireyhtymää (verenvuotoa) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina on todennäköisesti hiustenlähtö (kaljuuntuminen), osteoporoosi, hypoaldosteronismi. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita sekä veren alaniiniaminotransferaasipitoisuuden nousua.

Hepariini on vasta-aiheinen hemorragisen oireyhtymän ja trombosytopenian, mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan, virtsateiden verenvuodon, sydänpussitulehduksen ja akuutin sydämen aneurysman yhteydessä..

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariini, enoksapariini, nadropariini, parnapariini, sulodeksidi, bemipariini saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisestä pienemmällä molekyylikoolla. Tämä lisää lääkkeiden turvallisuutta. Vaikutus muuttuu pidemmäksi ja ennustettavammaksi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei vaadi laboratoriotarkastusta. Se voidaan suorittaa käyttämällä kiinteitä annoksia - ruiskuja.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus, kun niitä annetaan ihonalaisesti. Lisäksi heillä on huomattavasti pienempi sivuvaikutusten riski. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset korvaavat hepariinin kliinisestä käytännöstä..

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboembolisia komplikaatioita kirurgisten toimenpiteiden ja syvä laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilaille, jotka ovat lepotilassa ja joilla on suuri tällaisten komplikaatioiden riski. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajalti epävakaalle angina pectorikselle ja sydäninfarktille..

Tämän ryhmän vasta-aiheet ja haittavaikutukset ovat samat kuin hepariinilla. Haittavaikutusten vakavuus ja taajuus ovat kuitenkin paljon pienemmät.

Suorat trombiinin estäjät

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimestä voi päätellä, inaktivoivat trombiinin suoraan. Samalla ne tukahduttavat verihiutaleiden toiminnan. Näiden lääkkeiden käyttö ei vaadi laboratoriotarkastusta..

Bivalirudiinia annetaan laskimonsisäisesti akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Tätä lääkettä ei vielä käytetä Venäjällä..

Dabigatran (pradaxa) on pilleri tromboosiriskin vähentämiseksi. Toisin kuin varfariini, se ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa. Tätä lääkettä tutkitaan jatkuvaa eteisvärinää varten. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Selektiivisen tekijän Xa estäjät

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiini III: een. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän vähentäen trombin muodostumisen voimakkuutta. Sitä määrätään ihonalaisesti akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän ja laskimotromboosin, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa tai osteoporoosia. Sen turvallisuutta ei tarvitse valvoa laboratoriossa.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini ovat erityisesti tarkoitettu potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä verihyytymien esiintymistä tässä potilasryhmässä nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta..

Fondaparinuuksia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voida käyttää vain angioplastiaan, koska veritulppien riski katetreissa kasvaa..

Tekijä Xa: n estäjät tablettimuodossa kliinisissä tutkimuksissa.

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vaikea munuaisten vajaatoiminta, intoleranssi lääkekomponenteille ja infektiivinen endokardiitti.

Luettelo lääkkeistä - suorat ja epäsuorat antikoagulantit, verenohennuslääkkeet

Terveessä ihmiskehossa veren hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmät ovat dynaamisessa tasapainossa. Samanaikaisesti verenkiertoa verisuonten läpi ei estetä, eikä liiallista trombin muodostumista esiinny, sekä avoimella verenvuodolla että verisuonikerroksessa..

Jos tämä tasapaino häiriintyy, luodaan olosuhteet pienten tai suurten verisuonten tromboosille tai jopa levitetyn suonensisäisen hyytymisoireyhtymän kehittymiselle, jossa useat verihyytymät voivat johtaa nopeaan kuolemaan.

Useat kliiniset tilanteet johtavat kuitenkin siihen, että verihyytymät muodostuvat paikaltaan väärään aikaan ja tukkivat erikokoisia laskimoita ja valtimoita.

Sairaudet, joissa hyytymiskyky on lisääntynyt

Akuutti laskimotromboosi

  • Alaraajojen suonikohjujen, flebiitti, leikkauksen jälkeisenä komplikaationa
  • Hemorrhoidal laskimotromboosi
  • Tromboosi alemmassa vena cava -järjestelmässä

Akuutti valtimotromboosi

  • Keuhkoembolia (PE)
  • Iskeeminen aivohalvaus
  • Sydäninfarkti
  • Alaraajojen valtimoiden akuutit vammat ateroskleroosin, tulehduksen, verisuonivaurion taustalla

Levinnyt intravaskulaarinen hyytymisoireyhtymä taustalla:

  • trauma
  • shokki
  • sepsis, koska kudoksista vapautuu suuri määrä hyytymistekijöitä.

Kaikkien näiden patologioiden hoitoon kuuluu antikoagulanttien käyttö, joita kutsutaan myös antikoagulanteiksi tai verenohennusaineiksi. Nämä ovat lääkkeitä, jotka on suunniteltu vähentämään veren hyytymistä ja palauttamaan siten sen juoksevuus (reologiset ominaisuudet) ja vähentämään toistuvan tromboosin riskiä. Antikoagulantit vähentävät kudoksen (fibrinogeeni, verihiutaleet) tai plasman hyytymistekijöiden aktiivisuutta. Antikoagulanttien vaikutus voi olla:

  • suora - suora antikoagulantti
  • epäsuora - epäsuora antigoagulantti

Sydänsairauksien ehkäisy - akuutin tromboosin hoidon lisäksi suoritetaan antikoagulanttihoito niiden estämiseksi epävakaalla angina pectorisilla, erilaisilla sydämen rytmihäiriöillä (eteisvärinän jatkuva muoto), sydänläpän sydänsairaudella, obliteroiva endarteritis, hemodialyysipotilaille, korjaavien toimenpiteiden jälkeen, ei sydän (esimerkiksi, sepelvaltimon ohitussiirto).

Antikoagulanttien käytön kolmas suunta on veren komponenttien vakauttaminen, kun ne otetaan laboratoriotutkimuksiin tai niiden valmisteluun myöhempää verensiirtoa varten..

Suorat antikoagulantit

Paikalliset hepariinit

Niille on ominaista alhainen kudoksen läpäisevyys ja heikompi vaikutus. Käytetään suonikohjujen, peräpukamien, hematoomien resorptioon paikalliseen hoitoon. Luettelo: Hepariinivoide, Venolife, Lyoton-geeli, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariinivoide

50-90 ruplaa.

  • Lioton-geeli

30 gr. 400 rbl.

  • Pasuuniton geeli

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum-geeli

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Hepariini + dekspanthenoli + trokserutiini) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombiini

Hepariini + allantoiini + dekspanthenoli 40 g. 300ME voide 50 ruplaa, 500Me 40gr. geeli 300r.

  • Venitan Forte gal

(hepariini + essiini) hinta 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Hepariini + dekspanthenoli + trokserutiini) 40 g. 280 rbl.

Laskimonsisäiset ja ihonalaiset hepariinit

Toinen suuri suora antikoagulanttiryhmä ovat hepariinit, joiden toimintamekanismi perustuu plasman ja kudoksen hyytymistekijöiden eston yhdistelmään. Toisaalta nämä suorat antikoagulantit estävät trombiinin ja estävät fibriinin muodostumista..

Toisaalta ne vähentävät plasman hyytymistekijöiden (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiinin aktiivisuutta. Antitrombiini III: n läsnä ollessa hepariini sitoutuu plasman proteiineihin ja neutraloi hyytymistekijöitä. Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden tarttumista.

Lääkkeitä annetaan ihon alle tai suonensisäisesti (ohjeiden mukaan). Hoidon aikana yksi lääke ei muutu toiselle (toisin sanoen lääkkeet eivät ole samanarvoisia eikä vaihdettavissa keskenään). Lääkkeen suurin aktiivisuus kehittyy 2-4 tunnissa, ja aktiivisuus pysyy päivän aikana.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Niillä on vähemmän vaikutusta trombiiniin, estäen pääasiassa Xa-hyytymistekijää. Tämä parantaa pienimolekyylipainoisten hepariinien siedettävyyttä ja tehokkuutta. Vähennä verihiutaleiden tarttuvuutta vähemmän kuin pienimolekyylipainoiset hepariiniantikoagulantit. Luettelo huumeista:

(Deltapariininatrium) 2500 IU 10 kpl. 1300 RUB 5000ME 10 kpl 1800 hieroa.

  • Fraxiparine

(Nadropariinikalsium) 1 ruisku 380 ruplaa.

  • Gemapaxan

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml. 6 kpl 1000 hieroa.

  • Clexane

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 hieroa., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Revipariininatrium)

  • Tropariini

(Hepariininatrium)

  • Hepariinien keskimääräinen molekyylipaino

Nämä ovat hepariinin natrium- ja kalsiumsuoloja. Hepariini, hepariinifereiini 5 amp. 500-600 hieroa.

Kuinka hepariinit valitaan?

  • Tromboosin ja tromboembolian (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen) estämiseksi Clivarin, Troparin ovat edullisia.
  • Tromboottisten komplikaatioiden (epävakaa angina pectoris, sydänkohtaus, keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi) hoitoon - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Veritulpan muodostumisen estämiseksi hemodialyysipotilailla: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombiini III -lääke

Se on toiminnassaan samanlainen kuin hepariini: se estää trombiinin, hyytymistekijät IXa - XIIa, plasmiinin. Hoidon aikana veriplasman antitrombnia III -tasoa on seurattava.

Käyttöaiheet: Lääkettä käytetään tromboembolisiin komplikaatioihin antitrombiini III: n synnynnäisen puutteen tai sen hankitun puutteen taustalla (maksakirroosin, maksasolun vajaatoiminnan ja vaikean keltaisuuden, levitetyn suonensisäisen hyytymisoireyhtymän, kanssa hemodialyysipotilailla, joilla on eri alkuperää oleva tromboembolia). Lääke annetaan laskimoon.
Vasta-aiheet: Cyberniniä ei käytetä intoleranssin yhteydessä lapsilla. Käytä varoen raskaana oleville naisille.

Haittavaikutukset: Sen käyttöä voivat monimutkaista ihoallergiat (nokkosihottuma), huimaus, hengitysvaikeudet, vilunväristykset, kuume, epämiellyttävä maku suussa, näön hämärtyminen, yskä, rintakipu.

Suoraan vaikuttavat antitromboottiset aineet

Ne toimivat estämällä suoraan trombiini (plasman hyytymistekijä, joka muodostuu tromboplastiinin aktivoimasta protrombiinista). Tämän ryhmän keinot toimivat samalla tavoin kuin iilimatojen erittämät hirudiini ja estävät veren hyytymistä..

  • Rekombinantit luonnolliset hirudiinit (Desirudiini, Lepirudiini) estävät trombiinin ja fibriinin aktiivisen alueen.
  • Synteettisellä hirudiinilla (bivalirudiinilla) on samanlainen toimintamekanismi..
  • Melagatran ja Efegatran suorittavat trombiinin aktiivisen osan eristetyn kovalenttisen eston.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat suorittavat eristetyn ei-kovalenttisen trombiinin eston.

Ximelagatranilla oli suuria toiveita aivohalvausten ehkäisemisestä. Kokeissa hän osoitti kunnollisia tuloksia eikä ollut tehokkuudeltaan ja hyötyosuudeltaan heikompi kuin varfariini. Kuitenkin on kerätty lisätietoja siitä, että lääke aiheuttaa vakavia maksavaurioita, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Fondaparinuuksi (Arixtra) on suoraan vaikuttava parenteraalinen antikoagulantti, joka estää selektiivisesti hyytymistekijä Xa: ta. Se voidaan antaa ilman APTT-kontrollia ihonalaisesti tavanomaisina annoksina potilaan paino huomioon ottaen. Keskimääräinen annos - 2,5 mg päivässä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Sitä käytetään tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn potilaille, joilla on suuria kirurgisia toimenpiteitä vatsaontelossa, pitkään liikkumattomille potilaille tai artroplastisille potilaille. Lääkettä käytetään alaraajojen akuutin syvä laskimotromboosin, PE: n, akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoitoon.

Seuraava suora antikoagulantti on natriumhydrosytartti

Sitä käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilyttämiseen. Hän lisätään koeputkiin verellä laboratoriossa, jotta se ei käpristy. Sitomalla vapaat kalsiumionit natriumvetysitraatti estää tromboplastiinin muodostumisen ja protrombiinin muuttumisen trombiiniksi.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit ovat lääkkeitä, joilla on päinvastainen vaikutus K-vitamiiniin. Ne joko vähentävät antikoagulanttijärjestelmään liittyvien proteiinien (proteiinit C ja S) muodostumista tai estävät protrombiinin, VII, IX ja X: n hyytymistekijöiden muodostumista maksassa..

Indaani-1-3-dionijohdannaisia ​​edustaa fenyyliini (fenidioni)

  • Lääke on saatavana 0,03 gramman tabletteina (20 kpl. 160 ruplaa).
  • Lääke toimii 8-10 tunnissa sisäänpääsystä. Suurin vaikutus tapahtuu 24-30 tunnin kuluttua. Vähemmän kuin varfariinia kertyy elimistöön, se ei anna kokonaisannoksen vaikutusta. Vähemmän vaikutusta kapillaareihin. Nimitetty PTI: n valvonnassa.
  • Sitä määrätään tablettina neljänä annoksena ensimmäisenä päivänä, toisena kolmessa tabletissa, sitten tabletissa päivässä (PTI: n tasosta riippuen). PTI-seurannan lisäksi virtsatestit tulisi suorittaa punasolujen esiintymisen varalta..
  • Huonosti yhdistetty antihyperglykeemisten aineiden (butamidi) kanssa.

Kumariinijohdannaiset

Luonnossa sokereiden muodossa olevaa kumariinia löytyy monista kasveista (asterista, melilotista, biisonista). Eristetyssä muodossa nämä ovat kiteitä, jotka tuoksuvat tuoreelta heinältä. Sen johdannainen (dikumariini) eristettiin vuonna 1940 mätänevästä makeasta apilasta ja sitä käytettiin ensin tromboosin hoitoon.

Tämän löydön saivat aikaan eläinlääkärit, jotka 1920-luvulla havaitsivat, että apilan apilailla kasvaneilla niityillä laiduntavat lehmät Yhdysvalloissa ja Kanadassa alkoivat kuolla massiivisesta verenvuodosta. Sen jälkeen dikumariinia käytettiin jonkin aikaa rotamyrkkynä, ja myöhemmin sitä alettiin käyttää antikoagulanttina. Myöhemmin dikumariini korvattiin lääkkeistä neodykumariinilla ja varfariinilla..

Luettelo lääkkeistä: Varfariini (Warfarex, Marevan, varfariininatrium), Neodikumariini (etyylibiscumacetate), Asenokumaroli (Sincumar).

On syytä muistaa, että varfariinin antaminen itse ja annosten valinta on ehdottomasti kielletty suurten verenvuoto- ja aivohalvausriskien takia. Vain lääkäri, joka pystyy arvioimaan kliinisen tilanteen ja riskit oikein, voi määrätä antikoagulantteja ja titraa annoksia..

Nykyisin suosituin epäsuora antikoagulantti on Vafarin

Huumeiden toiminta ja käyttöaiheet

Varfariinia on saatavana 2,5, 3 ja 5 mg tabletteina useilla kaupallisilla nimillä. Jos aloitat pillereiden ottamisen, ne alkavat vaikuttaa 36-72 tunnin kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus ilmestyy 5-7 päivää hoidon aloittamisesta. Jos lääke peruutetaan, veren hyytymisjärjestelmän normaali toiminta palautuu 5 päivän kuluttua. Kaikista tyypillisistä tromboosi- ja tromboemboliatapauksista tulee usein viitteitä varfariinin nimittämiselle..

Annostus

Lääke otetaan kerran päivässä samaan aikaan. Aloita 2 tabletilla päivässä (päivittäinen annos 5 mg). Annos säädetään 2-5 päivää hyytymisparametrien (INR) tarkkailun jälkeen. Ylläpitoannokset pidetään 1-3 tabletissa (2,5-7,5 mg) päivässä. Lääkkeen kesto riippuu patologian tyypistä. Joten eteisvärinällä, sydämen vajaatoiminnoilla, lääkettä suositellaan jatkuvaan käyttöön, PE vaatii hoitoa noin kuuden kuukauden ajan (jos se tapahtui spontaanisti tai sen syy poistettiin leikkauksella) tai suoritetaan koko elämän ajan (jos se tapahtuu jalkojen laskimoiden tromboflebiitin taustalla).

Sivuvaikutukset

Varfariinin sivuvaikutuksia ovat verenvuoto, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, vatsakipu, ihoreaktiot (nokkosihottuma, kutiava iho, ekseema, nekroosi, vaskuliitti, nefriitti, virtsatulehdus, hiustenlähtö).

Vasta-aiheet

Varfariinia ei voida kategorisesti käyttää akuuttiin verenvuotoon, levinneeseen suonensisäiseen hyytymisoireyhtymään, vakavaan maksa- tai munuaissairauteen kreatiniinipitoisuuden ollessa yli 140 μmol / l, trombosytopeniaan henkilöillä, joilla on taipumusta verenvuotoon (mahahaava, vakavat haavat, bakteeri-endokardiitti, ruokatorven suonikohjut, peräpukamat, valtimon aneurysmat) 12 ensimmäisen ja viimeisen 4 viikon aikana. Lääkettä ei myöskään suositella glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöille, joilla on laktaasipuutos. Varfariinia ei ole indikoitu ja veriplasmassa on synnynnäinen proteiinien S ja C puute.

Samanaikainen ruoan saanti:

On olemassa täydellinen luettelo elintarvikkeista, joita on syötävä varoen tai jotka on kokonaan suljettava pois varfariinihoidon aikana, koska ne lisäävät verenvuotoa ja lisäävät verenvuotoriskiä. Nämä ovat valkosipulia, salviaa ja kiniiniä, joita löytyy tonikosista, papaija, avokado, sipuli, kaali, parsakaali ja ruusukaali, kurkkunahat, salaatti ja vesikrassi, kiivi, minttu, pinaatti, persilja, herneet, soija, vesikrassi, nauri, oliiviöljy, herneet, korianteri, pistaasipähkinät, juurisikuri. Alkoholi lisää myös verenvuotoriskiä..

Mäkikuisma päinvastoin vähentää lääkkeen tehokkuutta, eikä sitä tule käyttää samanaikaisesti sen kanssa..

Lääkkeet, jotka ovat vasta-aiheisia yhdessä varfariinin kanssa

Tulehduskipulääkkeet (paitsi COX-2-estäjät), klopidogreeli, aspiriini, dipyridamoli, suuriannoksiset penisilliinit, simetidiini, kloramfenikoli.

Lääkkeet, jotka parantavat varfariinin vaikutuksia

Allopurinoli, Digoksiini, Amiodaroni, Kinidiini, Disopyramidi, Disulfiraami, Amitriptyliini, Sertraliini, Hepariini, Bezafibraatti, Klofibraatti, Fenofibraatti, A- ja E-vitamiinit, Glucagon, Glibenklamidi, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo otosfid Simetidiini, indometasiini, kodeiini, metolatsoni, piroksikaami. Parksetiini, proguaniili, omepratsoli, simvastatiini, propafenoni, sulindakki, sulfapyratsoni, testosteroni, danatsoli, tamoksifeeni, fluoksetiini, troglitatsoni, fenyylibutatsoni, flukanatsoli, itrakonatsoli, levamisolokovi, Loksibonatzinzaf, nizaf Tetrasykliinit, kefuroksiimi, klaritromysiini, kloramfenikoli, sulfametoksatsoli.

Mikä on INR ja miksi se olisi määritettävä

INR (International Normalized Ratio) on veren hyytymisen indikaattori, jota tutkitaan ennen varfariinin määräämistä ja hoidon tehokkuuden kontrolloimiseksi sekä annosten säätämiseksi ja hoitokomplikaatioiden riskien arvioimiseksi. Tämä on johdannainen protrombiiniajasta (jonka aikana veri hyytyy) sekä PTI: stä (protrombiini-indeksi), joka on normaalisti 95-105%.

  • INR on potilaan protrombiiniajan ja standardin protrombiiniajan suhde. Mitä korkeampi INR, sitä huonompi veren hyytyminen.
  • INR-arvo 0,85-1,25. Varfariinihoidon aikana sinun on saavutettava 2-3 INR

INR tarkistetaan ennen varfariinin ottamista, sitten 2-5 päivää. Keskimäärin kestää jopa 10 päivää lääkeannoksen valitsemiseksi ja INR: n vakauttamiseksi tavoiteluvuissa (2-3). Lisävalvonta suoritetaan kerran 2-4 viikossa.

  • Jos INR on alle 2, varfariiniannos on riittämätön, sitä lisätään 2,5 mg (1 tabletti viikossa), seuraamalla INR: ää joka viikko, kunnes indikaattorit ovat 2-3.
  • Jos INR on yli 3, lääkkeen annosta pienennetään (1 tabletti 2, 5 mg viikossa). INR-kontrolli suoritetaan viikon kuluttua annoksen pienentämisestä.
  • Jos INR on 3,51–4,5, annosta pienennetään yhdellä tabletilla. INR-arvoa seurataan 3 päivän kuluttua.
  • Jos INR on 4,51-6, annosta pienennetään yhdellä tabletilla INR-kontrollilla joka toinen päivä.
  • Jos INR on yli 6, varfariini peruutetaan.

Yleensä antikoagulantit ovat lääkkeitä, joilla on monia sudenkuoppia. Tärkeimmät ovat spontaanin verenvuodon (myös piilevän) ja aivokatastrofien riskit, jotka voivat johtaa kuolemaan. Tässä yhteydessä antikoagulantteja tulisi ottaa vain ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa, ottaen huomioon kaikki taudin olosuhteet, potilaan riskit ja laboratoriotarkastustiedot, joiden on oltava varovaisia ​​ja säännöllisiä.

Uutta antikoagulanttien käytössä

Varfariinin titraus (annosten asteittainen valinta) ylläpitohoitoa varten käy läpi kaksi vaihetta: varsinainen annoksen valinta ja pitkäaikainen hoito ylläpitoannoksilla. Nykyään kaikki potilaat lääkkeen herkkyydestä riippuen jaetaan kolmeen ryhmään..

  • Erittäin herkkä varfariinille. Ne saavuttavat nopeasti (muutaman päivän kuluessa) lääkkeen ottamisen alusta terapeuttisen tavoitteen INR-arvot. Lisäyritykset lisätä annosta johtavat suuriin verenvuotoriskeihin.
  • Normaalin herkkyyden omaavat henkilöt saavuttavat INR-tavoitearvot keskimäärin viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.
  • Potilaat, joiden herkkyys varfariinille ei ole edes suurina annoksina, eivät anna riittävää INR-vastetta kahden tai kolmen viikon ajan.

Nämä varfariinin biologisen hyötyosuuden ominaisuudet eri potilailla saattavat vaatia INR: n tarkempaa (toistuvaa) laboratorioseurantaa hoidon aikana yhdistämällä potilaat laboratorioihin. Potilas voi säilyttää suhteellisen liikkumis- ja elämänvapauden ostamalla yksinkertaisen Coaguchek-laitteen, joka toimii samalla tavalla kuin glukoometri testiliuskojen avulla. Itse laitteen hintalappu on noin 30000 ruplaa, ja tarvikkeet (sarja testiliuskoja) maksavat kuusi - seitsemän tuhatta.

Uuden sukupolven antikoagulantit, jotka korvaavat menestyksekkäästi varfariinia monissa tilanteissa (kardiologia, raajojen syvä laskimotromboosin ehkäisy ja hoito, aivohalvausten hoidossa ja ehkäisy), auttavat pääsemään pois INR-kontrollin ongelmasta tänään..

Puhumme kolmesta päälääkkeestä: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ja Dabigatran (Pradaxa).

Kaksi ensimmäistä näistä korvaa parenteraaliset antikoagulantit yhdessä varfariinin kanssa tänään matalan riskin PE-tilanteissa.

Rivaroksabaani (tabletit 10, 15, 20 mg)

Se osoittaa pienimmän mahdollisen verenvuotoriskin, on turvallisempi tälle komplikaatioryhmälle verrattuna varfariinin ja enoksapariinin yhdistelmään. Hoidon vaikutus ilmenee nopeasti; INR-kontrollia ei tarvita. Hoidettaessa PE: tä tai alaraajojen syvä laskimotromboosia määrätään 15 mg lääkettä kahdesti päivässä 3 viikon ajan. Sitten he siirtyvät ylläpitoannokseen 20 mg kerran päivässä 3-6-12 kuukauden ajan.

Apixaban

Samassa tilanteessa Apixaban tulee 10 mg: n annoksina kahdesti päivässä viikon ajan, minkä jälkeen 5 mg: n vetäytyminen kahdesti päivässä koko elämän ajan. Lääkkeet ovat lupaavia vähäriskisen keuhkoembolian avohoidossa, jota hoidetaan tällä hetkellä sairaalassa.

Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • jatkuva verenvuoto,
  • raskaana oleville naisille,
  • loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta,
  • vakavat maksapatologiat.

Dabigatran

Se ei voi korvata parenteraalisia antikoagulantteja, ja se määrätään hoidon jälkeen 150 mg: n annoksella kahdesti päivässä (110 mg kahdesti yli 80-vuotiailla tai verapamiilia saavilla henkilöillä). Iskeemisten aivohalvausten hoidossa Apixaban on turvallisin, ja sitä määrätään pienelle aivohalvaukselle 3-5 päivän ajan, keskimäärin 6 päivää (aivojen CT: n jälkeen), vaikean 12 päivän jälkeen..

On mielenkiintoista käyttää näitä aineita PE: n ehkäisyyn potilailla, joilla on lonkan ja polven nivelrikko. Antikoagulanttihoidon tulisi alkaa keskimäärin 1-4 tuntia leikkauksen jälkeen.

  • Rivaroksabaania käytettäessä sitä käytetään 35 päivän ajan lonkan leikkaukseen ja 14 päivän ajan polven proteesiin.
  • Dabigatran 35 ja 10 päivää.

Kardiologisessa käytännössä eteisvärinän taustalla aivohalvauksen ehkäisy voidaan suorittaa varfariinin sijasta millä tahansa näistä lääkkeistä. Samanaikaisesti Dabigatran (110 mg kahdesti päivässä) ja Apixaban (5 mg 2 kertaa päivässä) ovat tehokkaampia kuin varfariini ja verenvuotoriskit ovat pienemmät niiden saannissa. Sekä Dabigatran, Apixaban että Rivaroxaban, verrattuna varfariiniin näissä tilanteissa, antavat matalammat tilastot komplikaatioista, kuten verenvuoto. Rivaroksabaanilla iskeemisen aivohalvauksen ehkäisemiseksi eteisvärinän yhteydessä 20 mg: n annoksina kerran päivässä ei ole etuja varfariiniin.

Sydämen venttiilien mekaanisten proteesien läsnä ollessa sekä mitraalisen ahtauman yhteydessä siirtyminen varfariinista uusiin antikoagulantteihin ei ole asianmukaista.

Kuinka vaihtaa antikoagulantista toiseen

Termi uudet antikoagulantit käsittävät Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Jos varfariinista on vaihdettava uuteen antikoagulantteihin, varfariini peruutetaan ja pidetään ajanjaksoa, kunnes INR on alle 2. Kun tämä arvo saavutetaan, määrätään yksi uusista antikoagulanteista.
  • Jos sinun on korvattava uusi antikoagulantti varfariinilla, se lisätään yksinkertaisesti uuteen antikoagulanttiin, kunnes INR on 2-3. INR-arvoa on seurattava ennen uuden antikoagulantin seuraavaa saantia toistuvalla kontrollilla yhden päivän kuluttua uuden antikoagulantin viimeisestä annoksesta.
  • Jos siirtyminen antikoagulanttien parenteraalisista muodoista uusiin tapahtuu, ensimmäiset peruutetaan kerralla ja uusi annetaan seuraavana päivänä..

Kuinka kompensoida väärä vastaanotto

Usein potilaat (etenkin vanhukset) tekevät virheitä lääkkeen annosteluohjelmassa tai he unohtavat yksinkertaisesti ottaneet sitä ollenkaan. Jotta ei pääse äärimmäisiin verenvuototilanteisiin tai tromboosiriskin jyrkkään lisääntymiseen, on olemassa tiettyjä sääntöjä virheiden korjaamiseksi uuden sukupolven antikoagulanttien käytössä.

  • Jos pilleri unohtuu, kaksinkertaista annosta ei voida ottaa missään tapauksessa. Jos lääke otetaan yleensä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), unohtunut pilleri voidaan ottaa 6 tunnin kuluessa unohtuneesta ajasta. Xarelto, sama voidaan tehdä 12 tunnin kuluessa. Jos tämä on mahdotonta, annos tulisi ohittaa ja seuraava ottaa suunnitelman mukaisesti..
  • Jos potilas otti vahingossa kaksinkertaisen annoksen lääkettä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), seuraava suunnitelman mukainen lääkkeen saanti tulisi ohittaa. Jos Xareltolle syöttiin kaksinkertainen annos, passia ei tarvitse siirtää, ota lääke tavalliseen tapaan.
  • Jos potilas ei muista, onko hän ottanut pilleriä, Pradaxa ja Eliquis -valmistetta varten ei tarvita lisäannosta, lääkkeen seuraavan saannin tulisi olla vain 12 tuntia edellisen jälkeen. Xareltoa varten pilleri tulisi ottaa, seuraava tulisi ottaa 24 tunnissa.

Verenvuoto-ongelma

Kuten varfariinilla, uusilla antikoagulanteilla voi kehittyä vaihtelevaa verenvuotoa. Jos verenvuoto on vähäistä, antikoagulantti on peruutettava. Kohtuullisen vakavuuden tapauksessa tiputetaan lisäksi erytromia, verihiutaleiden konsentraattia tai juuri jäädytettyä plasmaa. Hengenvaarallinen verenvuoto vaatii protrombiinikompleksikonsentraatin tai kirurgisen hoidon.

Varfariinille ei ole spesifisiä vastalääkkeitä (Vikasol tai Etamsilat eivät sovellu).

Tähän päivään saakka Idarucizumab-vastalääke on rekisteröity ja sitä on käytetty Dabigatranissa Euroopassa. Venäjän federaatiossa sen rekisteröinti on suunniteltu vuonna 2017. Useimmiten lääkettä käytetään hätätilanteissa (esimerkiksi hengenvaarallisen verenvuodon tai hätäleikkauksen yhteydessä).

Preoperatiivinen valmistelu

Kaikki suuret kirurgiset toimenpiteet edellyttävät potilaan siirtämistä varfariinista tai uusista antikoagulanteista parenteraalisiin pienimolekyylipainoisiin hepariineihin.

Pieni leikkaus voidaan kuitenkin antaa potilaalle muuttamatta antikoagulaatiohoitoa. Erityisesti varfariinilla tai uusilla antikoagulanteilla potilaita voidaan hoitaa:

  • hammaslääkärit (kun poistetaan 1-3 hammasta, asennetaan implantti, parodontaalileikkaus, suuontelon paiseiden avaaminen),
  • silmälääkärit (kaihien poisto, kun käytetään glaukoomaa).
  • Ei vaadi antikoagulantin ja diagnostisen endoskopian vaihtamista.

Luettelo antikoagulanteista, lääkkeiden vaikutusmekanismi, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Artikkelista opit suorista ja epäsuorista antikoagulanteista: tyypit, vaikutusmekanismi, käyttöaiheet ja vasta-aiheet lääkkeiden ottamiseen, sivuvaikutukset, seurannan tarve komplikaatioiden estämiseksi.

Ryhmän kuvaus, toimintamekanismi

Antikoagulantit ovat joukko verenohennusaineita, jotka vaikuttavat hyytymisjärjestelmään, muuttavat sen reologisia ominaisuuksia, helpottavat verisolujen ja plasman liikkumista verenkierrossa. Lääkkeillä ei ole muuta vaihtoehtoa, joten hallitsemattoman verenvuodon riskistä huolimatta niitä käytetään laajasti lääketieteellisessä käytännössä..

Toiminnassaan antikoagulantit muistuttavat verihiutaleiden vastaisia ​​aineita, mutta niillä on voimakkaampi vaikutus, joten niitä ei koskaan käytetä ilman lääkärin tarkkaa valvontaa. Kahden ryhmän huumeiden välinen ero on niiden toiminnan sovelluskohdassa.

  • vähentää verihiutaleiden kasautumista;
  • lisätä verisuonten seinämän läpäisevyyttä;
  • edistää vakuuksien kehittymistä ohittamalla muodostuva veritulppa;
  • työskennellä kouristuslääkkeinä adrenaliinin vastakohtaisuuden vuoksi;
  • tasapainottaa lipidien aineenvaihduntaa.

Verihiutaleiden vastaiset aineet - inaktivoivat reseptoreja verihiutaleiden pinnalla. Verihyytymien muodostumisprosessissa aktivoidaan erityiset välittäjät, jotka kaikkien kudosten solut heitetään verenkiertoon vaurioituneena. Verihiutaleet vastaavat tähän lähettämällä kemikaaleja, jotka edistävät hyytymistä. Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät tätä prosessia.

Antikoagulantteja määrätään ennaltaehkäisyyn tai hoitoon. Profylaksiakysymykset ovat tärkeimpiä ihmisille, joilla on geneettisesti vakiintunut tai jotka ovat elämän aikana hankkineet taipumuksen trombien muodostumiseen. Mikä tahansa verisuonivaurio edellyttää verenvuodon lopettamista epänormaalin verenhukan välttämiseksi. Normaalisti ongelma ratkaistaan ​​paikallisella verisuonitromboosilla..

Mutta jos kehossa on (syntyy) olosuhteita alaraajojen perifeerisen tromboosin kehittymiselle, tilanne uhkaa verihyytymän erottamista verisuonten seinämistä normaalin kävelyn, terävien liikkeiden aikana. Tämän tapahtumakehityksen estämiseksi määrätään antikoagulantteja. Jos tätä ei tehdä, tuloksena oleva veritulppa voi päästä keuhkovaltimoihin aiheuttaen kuoleman PE: n tai kroonisen keuhkoverenpainetaudin vuoksi, joka vaatii pysyvää korjausta..

Tromboosin toinen variantti on laskimotukos, jossa on venttiilivaurioita, mikä aiheuttaa tromboosin jälkeisen oireyhtymän. Tämän patologian hoidossa tarvitaan myös antikoagulantteja. Hätätilanteiden kehittyminen vaatii suorien antikoagulanttien (hepariini, hirudiini) infuusion.

Krooniset sairaudet viittaavat antitromboottisten lääkkeiden määräämiseen, jotka estävät trombiinin muodostumisen maksassa: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Korkea veren viskositeetti voi aiheuttaa trombin muodostumisen sepelvaltimoissa ateroskleroosin taustalla, aiheuttaa sydänlihasiskemiaa, kardiosyyttien nekroosia ja sydänkohtausta. Siksi kaikille sydän- ja verisuonitauteja sairastaville potilaille määrätään epäsuoria antikoagulantteja elinikäisenä ennaltaehkäisynä. Hätätilanteet ratkaistaan ​​suoraan vaikuttavilla lääkkeillä ICU: ssa.

Antikoagulantteja valmistetaan tablettien, voiteiden, liuosten muodossa laskimoon ja lihakseen.

Suorat antikoagulantit

Tämän ryhmän antikoagulantit on luotu pääasiassa hätätilanteiden ratkaisemiseksi. Suorien antikoagulanttien vaikutuksesta patologinen prosessi pysäytetään, verihyytymät hajotetaan, minkä jälkeen lääkkeet metaboloituvat ja erittyvät kehosta. Vaikutus on lyhytaikainen, mutta se riittää myös runsaan verenvuodon esiintymiseen väärällä lääkeannoksella. Antikoagulanttien itsensä antaminen on kuoleman kaltaista.

Merkinnät pääsylle

Suoria antikoagulantteja käytetään komplikaatioiden jatkuvalla seurannalla useiden korkean veren hyytymisen sairauksien hoidossa:

  • akuutti laskimotromboosi: peräpukamat, suonikohjut, laskimotulehdus, leikkauksen jälkeiset komplikaatiot (venttiilinsiirto, pitkittynyt lepotila), alemman vena cavan tukkeutuminen, synnytyksen jälkeinen tromboembolia;
  • akuutti valtimotromboosi: angina pectoris, AMI (akuutti sydäninfarkti), iskeeminen aivohalvaus (akuutti aivoverisuonitapahtuma), PE, akuutti sydämen vajaatoiminta, parietaalinen trombi sydämessä;
  • alaraajojen valtimoiden akuutit vammat ateroskleroosin, tulehduksen, aneurysman repeämisen taustalla;
  • levinneen suonensisäisen hyytymisen oireyhtymä taustalla: sepsis, sokki, trauma;
  • autoimmuunisairaudet: lupus erythematosus, nivelreuma, skleroderma, dermatomyosiitti, juveniilinen niveltulehdus;
  • kaikki mikroverenkierron häiriöt.

Luettelo suorista antikoagulanteista

Tähän lääkeryhmään kuuluvat klassiset hepariinit, joiden molekyylipaino vaihtelee: matala ja keskitaso, samoin kuin joukko muita toimintamekanismiltaan samanlaisia ​​lääkkeitä. Ne kaikki voidaan jakaa kahteen suureen ryhmään: paikalliseen käyttöön ja injektiokäyttöön..

Paikalliset hepariinit

Yksi klassisten ulkoisten antikoagulanttien suosituimmista emäksistä on hepariini. Aine on vuorovaikutuksessa plasman proteiinien, verisuonten endoteelin, makrofagien kanssa. Hepariinipohjaiset lääkkeet eivät takaa täysin suojaa tromboosia vastaan: jos trombi on jo ilmestynyt ja sijaitsee ateroskleroottisella plakin päällä, niin hepariini ei pysty toimimaan sen suhteen.

Käytetään trombiongelmien ratkaisemiseen paikallisesti:

  • Hepariinivoide - koostumuksessa oleva hepariini lievittää tulehdusta, kudosten pastellisuutta, liuottaa vanhat verihyytymät, estää uusien muodostumisen, muut komponentit laajentavat astioita, mikä parantaa voiteen imeytymistä, lievittää kipua (35 ruplaa);
  • Venolife - tasapainottaa veren mikroverenkiertoa, osoittaa angioprotektiivista, flebotonisoivaa vaikutusta (400 ruplaa);
  • Lioton-geeli - vähentää trombiinin aktiivisuutta, verihiutaleiden aggregaatiota, lisää munuaisten verenkiertoa, sillä on hypolipideeminen vaikutus (322 ruplaa);
  • Venitan - antikoagulantti, jolla on venoprotektiivisia ominaisuuksia (250 ruplaa);
  • Lavenum on suoraan vaikuttava antikoagulantti, jota käytetään ulkoiseen käyttöön, joka kuuluu keskimolekyylipainoisten hepariinien ryhmään, sillä on antitromboottinen, anti-eksudatiivinen, kohtalainen tulehdusta estävä vaikutus (180 ruplaa);
  • Trombless - sillä on anti-inflammatorisia, antiproliferatiivisia, dekongestantteja ja analgeettisia vaikutuksia (250 ruplaa);
  • Hepariini-Akrikhinilla - on dekongestantti, kohtalainen tulehdusta estävä vaikutus, kun sitä käytetään ulkoisesti, estää verihyytymien muodostumisen (215 ruplaa);
  • Hepatrombiini - tromboa absorboivien ominaisuuksien lisäksi lääkkeellä on uudistava vaikutus (120 ruplaa);
  • Hepatrombiini G - hormonaalisen lisäaineen (prednisonin) läsnäolo lisää tulehdusta estävää vaikutusta (165 ruplaa);
  • Heparoid Zentiva edustaa antikoagulantteja, joilla on voimakas paikallinen kipulääke (175 ruplaa);
  • Troksevasiini - venotonisen, fleboprotektiivisen ja antikoagulantin yhdistelmä (170 ruplaa)
  • Troxerutin Vramed - flavonoidi, jolla on P-vitamiiniaktiivisuutta, angioprotektori (38 ruplaa).

Laskimonsisäiset ja ihonalaiset hepariinit

Lääkkeiden vaikutusmekanismi on hyytymistekijöiden estämisen yhdistelmä veriplasmassa ja kudoksissa. Toisaalta antikoagulantit estävät trombiinin, joka estää fibriinin muodostumista. Toisaalta ne vähentävät veriplasman hyytymistekijöiden ja kallikreiinin aktiivisuutta.

Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden tarttumista. Laskimoon tai ihonalaisesti injektoituna ne eivät ole keskenään vaihdettavissa (et voi vaihtaa lääkkeitä kurssin aikana). Tee ero pienen ja keskimääräisen molekyylipainon omaavien hepariinien välillä.

Pienimolekyylisillä lääkkeillä on vain vähän vaikutusta trombiiniin, mikä estää veren hyytymisjärjestelmän Xa-tekijän, mikä parantaa niiden sietokykyä. Lääkkeillä on korkea hyötyosuus, antitromboottinen vaikutus ja ne pysäyttävät kokonaan kaikki patologisen veren hyytymisen tekijät. Suorilla pienimolekyylipainoisilla antikoagulanteilla on oma luettelo tehokkaimmista lääkkeistä:

  • Fraxipariini (nadropariinikalsium) - 380 ruplaa / ruisku;
  • Gemapaksaani (natoks Enoksapariini) - 1000 ruplaa / 6 kpl;
  • Clexane, Anfibra, Enixum (enoksapariininatrium) - 350 ruplaa / ruisku;
  • Fragmin (daltepariininatrium) - 1300 ruplaa / 10 kappaletta 2500 IU tai 1800/10 kappaletta 5000 IU;
  • Clevarin (Reviparin-natrium) - 198 ruplaa / ruisku;
  • Tropariini (hepariininatrium) - 237 ruplaa / ruisku;
  • Wessel Douai F - 2834 ruplaa.

Keskimääräisen molekyylipainon omaavia hepariineja ovat: hepariini, hepariinifereiini (kyberniini) - 500 ruplaa 5 ampullille. Vaikutusmekanismi on samanlainen kuin klassisten pienimolekyylipainoisten hepariinien.

Tromboosiin (tromboembolia) on parempi käyttää Clevarinia, Tropariinia. Trombolyyttisiä komplikaatioita (AMI, PE, epävakaa angina pectoris, syvä laskimotromboosi) hoidetaan fraksipariinilla, Fragminilla, Clexanilla. Tromboosin ehkäisyyn hemodialyysin aikana käytetään Fraxiparine, Fragmin.

Trombiinin estäjät - hirudiinit

Hirudiinivalmisteilla, jotka ovat suorien antikoagulanttien edustajia, on hepariinimainen vaikutus johtuen proteiinin sisällyttämisestä lääketieteellisen juotoksen syljestä, joka estää trombiinin, eliminoi sen kokonaan, estää fibriinin muodostumista..

Hirudiinit ovat suositeltavia sydänsairauksia sairastaville potilaille pitkäaikaisen vaikutuksensa vuoksi. Ne tuotetaan injektiona ja tabletteina, mutta tämän alaryhmän oraaliset antikoagulantit ovat täysin uusia lääkkeitä, joten vähän tutkimuksia ei ole tehty, pitkäaikaisia ​​havainnotuloksia ei ole. Antikoagulantit on tarpeen ottaa hirudiinin kanssa vain lääkärin suosituksesta ja tarkassa laboratorion valvonnassa..

Hirudiinipohjaisten antikoagulanttien luettelo laajenee jatkuvasti, mutta perusta koostuu useista lääkkeistä:

  • Piyavit - 1090 ruplaa;
  • Fondaparinuuksi (Arikstra) - 1200 ruplaa;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 ruplaa;
  • Rivaroxaban - 1000 ruplaa;
  • Lepirudiini (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118402 ruplaa;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 ruplaa;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 ruplaa;

Uusi antikoagulantti, Ximelagatran, on kannustanut lääkäreitä aivohalvausten ehkäisyyn, mutta on osoittautunut myrkylliseksi maksalle pitkäaikaisessa käytössä. Varfariini (epäsuora antikoagulantti) on edelleen suosikki tällä alueella.

Toista suoraa antikoagulanttia - natriumvetysäiliötä käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilyttämiseen.

Vasta-aiheet

Ennen antikoagulanttien ottamista tarvitaan täydellinen kliininen ja laboratoriotutkimus, lääkärin kuuleminen ja yksityiskohtainen analyysi lääkkeisiin liitetyistä ohjeista. Suorilla antikoagulanteilla on yleisiä vasta-aiheita:

  • kaikki verenvuodot;
  • merkit aneurysmasta;
  • YABZH, eroosioivat prosessit suolistossa;
  • portahypertensio;
  • trombosytopenia;
  • verisairaudet;
  • pahanlaatuiset kasvaimet;
  • Krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • korkea verenpaine;
  • alkoholismi;
  • kaikki veren hyytymisjärjestelmään liittyvät ongelmat;
  • hemorraginen aivohalvaus;
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus huumeisiin;
  • äskettäin siirretyt kirurgiset toimenpiteet;
  • raskaus.

Sivuvaikutukset

Suorilla antikoagulanteilla on useita sivuvaikutuksia, mutta seuraavat ovat yleisimpiä:

  • sisäinen verenvuoto;
  • hematoomat;
  • dyspepsia;
  • migreeni;
  • ihon kalpeus;
  • vaikea huimaus ja päänsärky;
  • allergiset ihottumat;
  • veren epäpuhtaudet virtsassa, ulosteet, oksentelu;
  • pitkittynyt nenäverenvuoto;
  • ikenien alittaminen;
  • kuukautisten muutos naisilla (kesto, runsaus).

Epäsuorat antikoagulantit

Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat lääkkeet, toimintamekanismi, joka liittyy K-vitamiinin antagonismiin. Epäsuorat antikoagulantit vähentävät proteiinien C ja S synteesiä, jotka osallistuvat veren hyytymisjärjestelmään tai estävät protrombiinin ja veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa. Epäsuoria antikoagulantteja on kolme päätyyppiä: monokumariinit, dikumariinit, indandionit (joita ei tällä hetkellä käytetä lääketieteessä korkean toksisuuden ja monien sivuvaikutusten takia).

Epäsuoran toiminnan lääkkeiden määräämisen tarkoituksena on sairauksien pitkäaikainen hoito tai mahdollisen tromboosin ja tromboembolian ehkäisy, joten tällaisia ​​lääkkeitä tuotetaan pääasiassa tabletteina tai kapseleina. Tässä tapauksessa epäsuorat antikoagulantit ovat käteviä kotikäyttöön..

Merkinnät nimityksestä

Epäsuoria antikoagulantteja suositellaan seuraavissa olosuhteissa:

  • CHF;
  • kuntoutusjakson aikana verisuoniin ja sydämeen tehtyjen kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
  • toistuvan sydäninfarktin hoidon perustana;
  • PE - keuhkoembolia;
  • eteisvärinä;
  • vasemman kammion aneurysma;
  • tromboflebiitti;
  • endarteriitin, tromboangiitin hävittäminen.

Luettelo epäsuorista huumeista

Tämä lääkeryhmä on suunnattu pääasiassa verenvuotohäiriöihin liittyvän patologisen prosessin pitkäaikaiseen hoitoon..

Vahvista antikoagulantin - aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden, hepariinin, dipyridamolin, simvastatiinin ja heikentää - kolestyramiini, K-vitamiini, laksatiivit, parasetamoli.

Luettelo epäsuorista antikoagulanteista:

  • Syncumar (Acenocumarol) - tabletit, joilla on kumulatiivinen vaikutus, imeytyvät täydellisesti, toiminnan huippu - päivässä, kun protrombiinin peruuttaminen palaa normaaliksi 2-4 päivässä (460 ruplaa);
  • Neodikumariini (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) on hätätablettilääke, vaikutus ilmenee 2-3 tuntia antamisen jälkeen, mutta saavuttaa maksimiarvon 12-30 tunnin aikana ja jatkuu vielä kaksi päivää lääkkeen lopettamisen jälkeen, sitä käytetään yksin tai hepariinihoidon lisäksi (480 ruplaa);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kumulatiiviset tabletit, joilla on suurin vaikutus päivässä (72 ruplaa);
  • Pelentaani - estää K-vitamiinireduktaasin ja häiritsee veren hyytymistekijöiden maksan biosynteesiä (823 ruplaa).

Vasta-aiheet

Epäsuorilla antikoagulanteilla, kuten kaikilla lääkkeillä, on reseptilääkkeitä koskevia rajoituksia:

  • diateesi hemorragisella oireyhtymällä;
  • hemorraginen aivohalvaus;
  • hemofilia;
  • verisuoniseinän suuri läpäisevyys, mukaan lukien perinnöllinen luonne;
  • kasvaimen kasvu;
  • ruuansulatuskanavan syövyttävät ja haavaavat patologiset prosessit;
  • vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta;
  • minkä tahansa syntymän perikardiitti;
  • sydänkohtaus hypertensiivisen kriisin taustalla;
  • kuukausittain;
  • ikä yli 80;
  • raskaus keskenmenon uhalla;
  • imetys;
  • kohdun verenvuoto;
  • suuret fibroidit.

Sivuvaikutukset

Epäsuorilla antikoagulanteilla voi olla sivuvaikutuksia:

  • minkä tahansa lokalisoinnin verenvuoto aivojen kammioihin asti;
  • kirroosi;
  • anafylaksia;
  • raajojen nekroosi tromboosin taustalla (kumulatiivinen vaikutus edellyttää suorien antikoagulanttien käyttöä);
  • violetti varvas -oireyhtymä (kolesterolin laskeutuminen laskimoihin);
  • teratogeeninen vaikutus;
  • keskenmenot missä tahansa raskauden vaiheessa.

Antikoagulanttien saannin seuranta

Epäsuorien antikoagulanttien nimittämisen yhteydessä veren hyytymisparametreja on seurattava jatkuvasti INR-järjestelmän (kansainvälinen normalisoitu suhde) kautta. Tämä on hoidon laadun hallinta ja takuu. Tällainen havainto mahdollistaa annoksen säätämisen ajoissa tai lääkityksen lopettamisen ja auttaa arvioimaan komplikaatioiden riskiä. INR on protrombiiniajan johdannainen, jonka aikana tapahtuu biologisen nesteen hyytymistä.

Itse asiassa INR on tietyn potilaan protrombiiniajan korrelaatio veren hyytymisen normaalinopeuden kanssa. INR-indikaattori vaihtelee välillä 0,85 - 1,25 yksikköä. Hoito epäsuorilla hyytymistekijöillä (pääasiassa varfariinilla) edellyttää vakaan 2–3 yksikön tason saavuttamista.

  • ensimmäistä kertaa - ennen hoidon aloittamista;
  • toinen - toisena tai viidentenä päivänä;
  • kolmas (viimeinen) - päivä 10.

Lisäseuranta suoritetaan kerran kuukaudessa (tarvittaessa: kerran viikossa). Jos epäsuoran antikoagulantin annos on pieni (alle 2), lisätään yksi tabletti viikossa, kunnes normaali taso saavutetaan. Korkealla INR: llä (yli 3) annosta pienennetään samalla tavalla. Jos INR on yli 6, epäsuora koagulantti perutaan. Seuranta on pakollista, koska spontaanin, hallitsemattoman ja kuolemaan johtavan verenvuodon riski on suuri.

Pakkauspaita, sukat tai sukkahousut? Neuvo kokenut

Kohonnut leukosyytit veressä