Agapurin

Agapurin: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinankielinen nimi: Agapurin

ATX-koodi: C04AD03

Vaikuttava aine: pentoksifylliini (pentoksifylliini)

Valmistaja: Zentiva a.s (Slovakian tasavalta)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 26.11.2018

Agapurin on angioprotektori, kouristuksia estävä lääke puriinien ryhmästä; parantaa mikroverenkiertoa, sillä on verisuonia laajentava, antiaggregatorinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Agapurin-annosmuodot:

  • kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, kiiltävän valkoinen pinta (60 kpl. tummissa lasipulloissa, 1 injektiopullo pahvilaatikossa);
  • injektioneste, liuos: kirkas, väritön neste (5 ml ampulleissa, pahvilaatikossa 5 ampullia).

Yksi tabletti sisältää:

  • vaikuttava aine: pentoksifylliini - 100 mg;
  • apukomponentit: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, vedetön kolloidinen pii, magnesiumstearaatti, talkki;
  • kuoren koostumus: jauhettu sakkaroosi, kiteinen sakkaroosi, natriumkarmelloosi, metyyliparabeeni, vedetön kolloidinen pii, titaanidioksidi, akaasiakumi, talkki.

1 ml liuosta sisältää:

  • vaikuttava aine: pentoksifylliini - 20 mg;
  • apukomponentit: natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Agapurin on lääke veren mikroverenkierron ja reologisten ominaisuuksien parantamiseen. Pentoksifylliini on puriinijohdannainen. Sen vaikutusmekanismi johtuu kyvystä estää fosfodiesteraasia ja lisätä syklisen adenosiinimonofosfaatin määrää verihiutaleissa ja adenosiinitrifosfaattia (ATP) punasoluissa. Energiapotentiaalin samanaikainen kyllästyminen johtaa vasodilataatioon, myötävaikuttaa perifeerisen verisuoniresistenssin vähenemiseen, aivohalvauksen lisääntymiseen ja pieneen veritilavuuteen ilman merkittävää muutosta sykkeessä.

Pentoksifylliinin antianginaalinen vaikutus ilmenee veren hapettumisen parantumisena sepelvaltimoiden laajenemisen taustalla ja sydänlihaksen hapensyötön lisääntymisenä..

Aiheuttaa kylkiluiden lihasten ja kalvon sävyn lisääntymistä (hengityslihakset).

Laskimonsisäisen (iv) lääkkeen antamisen myötä verenkierto lisääntyy ja leikkausyksikön läpi kulkevan veren määrä kasvaa. Tämä lisää ATP-pitoisuuden lisääntymistä aivoissa ja vaikuttaa myönteisesti keskushermoston bioelektriseen aktiivisuuteen..

Pentoksifylliini lisää punasolujen kalvon elastisuutta, vähentää veren viskositeettia, parantaa mikroverenkiertoa alueilla, joilla on heikentynyt verenkierto.

Agapurinin käyttö perifeeristen valtimoiden okklusiivisen vaurion aiheuttamaan ajoittaiseen kouristukseen auttaa poistamaan vasikanlihasten yökrampit, levossa kipu, pidentämään kävelyetäisyyttä.

Farmakokinetiikka

Agapurinin ottamisen jälkeen pentoksifylliinin imeytyminen tapahtuu maha-suolikanavasta lähes kokonaan. Suurin pitoisuus (Cenint) veriplasmassa saavutetaan tunnin kuluttua.

Maksan "ensimmäisen läpäisyn" seurauksena muodostuu kaksi pääasiallista farmakologisesti aktiivista metaboliittia: 1-3-karboksipropyyli-3.7-dimetyyliksantiini ja 1-5-hydroksiheksyyli-3.7-dimetyyliksantiini. Veriplasmassa niiden pitoisuudet ylittävät pentoksifylliinitason 8 ja 5 kertaa, vastaavasti..

Pentoksifylliini ja sen metaboliitit eivät sitoudu plasman proteiineihin.

Agapurinin vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon.

Ensimmäisten 4 tunnin aikana jopa 90% otetusta lääkeannoksesta erittyy. Metaboliittien muodossa 94% erittyy munuaisten kautta, suoliston läpi - 4%, muuttumaton - 2%.

T1/2 (puoliintumisaika) on 0,5 - 1,5 tuntia.

Maksan toimintahäiriö lisää pentoksifylliinin hyötyosuutta ja pidentää T: tä1/2.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa metaboliittien erittyminen hidastuu.

Käyttöaiheet

  • krooninen tai akuutti iskeemisen alkuperän aivoverenkierron heikkeneminen (mukaan lukien aivojen ateroskleroosi);
  • ateroskleroottisista, diabeettisista ja tulehduksellisista prosesseista johtuvan ääreisverenkierron rikkominen (mukaan lukien diabeettisesta angiopatiasta, ateroskleroosista, endarteriitin tuhoamisesta johtuva ajoittainen claudication)
  • trofiset kudoshäiriöt, jotka ovat syntyneet heikentyneen valtimo- tai laskimoiden mikroverenkierron taustalla (paleltumat, trofiset haavaumat, gangreeni, post-tromboflebiittinen oireyhtymä);
  • angioneuropatia (parestesia, Raynaudin tauti, akrosyanoosi);
  • akuutti ja krooninen verenkierron vajaatoiminta silmän verisuonessa tai verkkokalvossa, johtuen heikentyneestä verenkierrosta silmän verisuonissa;
  • verisuoniperäisen keskikorvan toiminnalliset häiriöt, joita esiintyy kuulon heikkenemisen kanssa.

Lisäksi lisäindikaatiot tiettyjen Agapurin-muotojen käytöstä:

  • ratkaisu: iskeemisen tai hemorragisen aivohalvauksen jälkeiset tilat;
  • tabletit: discirculatory tai ateroskleroottinen enkefalopatia, endarteriitin tuhoaminen.

Vasta-aiheet

  • akuutti sydäninfarkti;
  • vakavat sydämen rytmihäiriöt;
  • vaikea sepelvaltimo- tai aivojen ateroskleroosi;
  • akuutti hemorraginen aivohalvaus;
  • porfyria;
  • massiivinen verenvuoto;
  • verkkokalvon verenvuoto;
  • raskauden aika;
  • imetys;
  • ikä enintään 18 vuotta;
  • yliherkkyys metyylksantiinijohdannaisille ja agapuriinikomponenteille.

Lisäksi liuoksen käyttö on vasta-aiheista hallitsemattoman valtimon hypotension tapauksessa..

Agapurinia määrättäessä on tarpeen seurata huolellisesti kroonista sydämen vajaatoimintaa, äskettäistä leikkausta, munuaisten ja / tai maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tilaa..

Lisäksi lääkettä tulee ottaa varoen seuraavissa patologioissa:

  • tabletit: sepelvaltimo- ja / tai aivoverisuonten ateroskleroosi (erityisesti valtimon hypotensiolla, sydämen rytmihäiriöillä), mahahaava ja pohjukaissuolihaava;
  • ratkaisu: labiili verenpaine (BP), taipumus valtimon hypotensioon, taipumus verenvuotoon.

Ohjeet Agapurinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Agapurin-tabletit otetaan suun kautta nieltäen kokonaisina, mieluiten aterioiden jälkeen, aina samaan aikaan päivästä.

Suositeltu annos: alkuannos - 2 kpl. (200 mg: lla) 3 kertaa päivässä 7 ensimmäisen päivän ajan. Jos sietokyky on heikko (vaikea valtimon hypotensio, hermoston tai maha-suolikanavan ärsytyksen oireet), yksi annos on pienennettävä 1 kpl: ksi. (100 mg).

Tablettien käyttö osana kurssiterapiaa suoritetaan 1 kpl: n annoksena. 3 kertaa päivässä. Pentoksifylliinin suurin päivittäinen annos on 1200 mg.

Potilailla, joilla on riittämätön munuaisten toiminta (kreatiniinipitoisuus yli 400 mmol / l), Agapurinin päivittäistä annosta pienennetään 30-50%.

Injektio

Liuos on tarkoitettu laskimonsisäiseen, intraarteriaaliseen, intramuskulaariseen (intramuskulaariseen) antamiseen.

Lääkäri määrää annoksen ja antotavan yksilöllisesti ottaen huomioon mikroverenkierron häiriöiden vakavuus ja Agapurin-sietokyky potilaille.

Infuusioliuoksen valmistamiseksi käytetään 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosi (glukoosi) -liuosta seuraavassa suhteessa: 1 ampulli (100 mg) lääkettä 250-500 ml: aan liuotinta. Infuusion kesto - 90-180 minuuttia.

Hyvin siedettyä IV-annosta voidaan nostaa 100 mg päivässä..

Agapurinin suurin päivittäinen annos on 300 mg.

Käytä liuoksen valmistamista valtimon sisäiseen antoon käyttämällä 0,9% natriumkloridiliuosta. Ensimmäisenä päivänä potilaalle injektoidaan 100 mg lääkettä, liuotettuna 20-50 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta 10 minuutin ajan. Toinen ja seuraavat menettelyt suoritetaan 200 - 300 mg: n annoksena 30 - 50 ml: lla liuotinta. Älä käytä kaulavaltimoa lääkkeen antamiseen potilaille, joilla on vaikea aivojen ateroskleroosi.

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa, jonka kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 10 ml / min, tulisi käyttää 50–70% tavallisesta annoksesta.

Suositeltu annos Agapurinin lihaksensisäiseen injektioon on 100 mg 1-2 kertaa päivässä.

Sivuvaikutukset

  • keskushermostosta: ahdistuneisuus, päänsärky, unihäiriöt, huimaus, kouristukset;
  • sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen alentaminen, takykardia, kardialgia, rytmihäiriöt, angina pectoriksen eteneminen;
  • ruoansulatuskanavasta: ruokahalun heikkeneminen, suoliston atony, kolekystiitin paheneminen, kolestaattinen hepatiitti; lisäksi tablettien käytön taustalla saattaa ilmetä suun kuivumista, liuoksen käytön taustalla - raskauden tunne vatsassa, pahoinvointi, oksentelu;
  • aisteista: skotoma, näkövamma;
  • hematopoieettisen järjestelmän ja hemostaasijärjestelmän puolelta: verenvuoto ihon ja limakalvojen astioista (mukaan lukien vatsa, suolet), leukopenia, trombosytopenia, hypofibrinogenemia, pansytopenia;
  • laboratorioparametrit: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus - ALT (alaniiniaminotransferaasi), ACT (aspartaattiaminotransferaasi), LDH (laktaattidehydrogenaasi), ALP (alkalinen fosfataasi);
  • dermatologiset reaktiot: kasvojen ihon punoitus, ylävartalon ja kasvojen ihon punoitus, turvotus, kynsien lisääntynyt hauraus;
  • allergiset reaktiot: kutina, nokkosihottuma, ihon punoitus, angioedeema, anafylaktinen sokki.

Yliannostus

Oireet: voimakas verenpaineen lasku, heikkous, uneliaisuus, huimaus, ihon punoitus, areflexia, kuume (vilunväristykset), tonic-klooniset kohtaukset, takykardia, oksentelu (oksentelu on samanlainen kuin kahvipaksu, mikä on merkki ruoansulatuskanavan verenvuodosta), tajunnan menetys.

Hoito: oireenmukaisen hoidon nimittäminen. Potilaan tulee varmistaa hengitystoiminnan ja verenpaineen ylläpito..

erityisohjeet

Agapurinin käyttöön tulee liittyä huolellinen verenpaineen seuranta. Jos verenpaine on alhainen tai epävakaa, annettua annosta on pienennettävä.

Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa hoito alkaa vasta verenkierron kompensoinnin jälkeen.

Potilailla, joilla on taipumusta valtimoiden hypotensioon tai vaikeasti heikentynyt munuaisten toiminta, annos valitaan erikseen ja sitä lisätään vähitellen.

On pidettävä mielessä, että suurten annosten Agapurin-tablettien määrääminen tablettien muodossa diabetes mellitusta sairastaville potilaille, joille tehdään hypoglykeemistä hoitoa, voi aiheuttaa vakavan hypoglykemian. Annoksen säätäminen voi olla tarpeen.

Jos silmän verkkokalvossa on verenvuotoa lääkkeen käytön aikana, lääke on lopetettava välittömästi.

Antikoagulanttien samanaikaisella käytöllä on varmistettava veren hyytymisjärjestelmän indikaattoreiden tarkka seuranta.

Potilaille, joille on äskettäin tehty leikkaus, on tarpeen seurata järjestelmällisesti hemoglobiinipitoisuuden ja hematokriitin tasoa.

Agapurinin terapeuttinen teho voi heikentyä tupakoivilla potilailla.

Pentoksifylliiniliuoksen yhteensopivuus toisen infuusioliuoksen kanssa on tarkistettava tapauskohtaisesti.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Agapurin on vasta-aiheinen tiineyden ja imetyksen aikana..

Jos lääke on tarpeen määrätä imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole tietoa, joten Agapurinia (sekä liuosta että tabletteja) ei tule määrätä alle 18-vuotiaille potilaille..

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa on noudatettava varovaisuutta. Agapurinin päivittäistä annosta, jonka CC on alle 10 ml / min, pienennetään 30-50%.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Varovaisuutta on noudatettava maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Agapurin-annos on määritettävä huolellisesti ottaen huomioon ikään liittyvät tekijät - biologisen hyötyosuuden lisääntyminen ja lääkkeen erittymisnopeuden väheneminen.

Huumeiden vuorovaikutus

Agapurinin samanaikainen käyttö:

  • epäsuorat ja suorat antikoagulantit, trombolyytit, antibiootit (mukaan lukien kefamandoli, kefotetaani, kefoperatsoni), valproiinihappo: voivat tehostaa niiden vaikutusta veren hyytymisjärjestelmään;
  • verenpainelääkkeet, insuliini, oraaliset hypoglykeemiset lääkkeet: lisää niiden tehokkuutta;
  • simetidiini: lisää pentoksifylliinin pitoisuutta veriplasmassa ja haittatapahtumien kehittymisen riskiä;
  • muut ksantiiniryhmän lääkkeet: voi aiheuttaa liiallista hermostuneisuutta.

Analogit

Agapurinin analogit ovat: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol Nikotinate, Trenpental, Flexital, Trental.

Varastointiehdot

Pitää poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä lämpötilassa: liuos - 10-25 ° C (kuivassa paikassa), tabletit - 15-25 ° C (suojattu kosteudelta ja valolta).

Kestoaika: liuos - 3 vuotta, tabletit - 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Agapurinista

Agapurin-arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Ne osoittavat, että lääkkeellä on korkea terapeuttinen teho ja hyvä sietokyky. Haittavaikutukset kehittyvät harvoissa tapauksissa..

Agapurin-hinta apteekeissa

Agapurinin hinta 60 tablettia sisältävälle pakkaukselle voi vaihdella 187-345 ruplaan.

Miksi lämpötila nousee 37 asteeseen illalla? Syyt ja diagnoosi

Ruokavalio sepelvaltimon ohitussiirron jälkeen